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CDK7 and 9 inhibitor 14

CAS No. 851439-14-0

CDK7 and 9 inhibitor 14 ( CDK7/9-IN-14 )

产品货号. M16186 CAS No. 851439-14-0

一种有效的选择性转录 CDK 抑制剂,对 CDK7 和 CDK9 的 Ki 值分别为 2.3 和 0.38 nM;显示出比 CDK1/2/4 高 30 倍的选择性,在一组非 CDK 激酶中抑制 VEGFR2,IC50 为 180 nM。

纯度: >98% (HPLC)

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生物学信息

  • 产品名称
    CDK7 and 9 inhibitor 14
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    一种有效的选择性转录 CDK 抑制剂,对 CDK7 和 CDK9 的 Ki 值分别为 2.3 和 0.38 nM;显示出比 CDK1/2/4 高 30 倍的选择性,在一组非 CDK 激酶中抑制 VEGFR2,IC50 为 180 nM。
  • 产品描述
    A potent, selective transcriptional CDK inhibitor with Ki of 2.3 and 0.38 nM for CDK7 and CDK9, respectively; displays >30-fold selectivity over CDK1/2/4, inhibits VEGFR2 with IC50 of 180 nM in a panel of non-CDK kinases; demonstrates a broad spectrum of in vitro antitumor activity with average IC50 of 0.3 uM with no selectivity toward cell line types based on p53, p21, p16, or pRb status; significantly reduces phosphorylation of both Ser-2 and Ser-5 of the RNAP-II CTD, reduces antiapoptotic protein levels in cells, and selectively induces apoptosis in transformed cells, demonstrates antitumor activity in murine xenograft solid tumor models.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    CDK7/9-IN-14
  • 通路
    Angiogenesis
  • 靶点
    CDK
  • 受体
    CDK
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    851439-14-0
  • 分子量
    382.486
  • 分子式
    C19H22N6OS
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    ——
  • SMILES
    CC1=C(SC(=O)N1C)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCNCC4
  • 化学全称
    3,4-dimethyl-5-[2-(4-piperazin-1-yl-phenylamino)-pyrimidin-4-yl]-3H-thiazol-2-one

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Wang S, et al. Chem Biol. 2010 Oct 29;17(10):1111-21.
产品手册
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